Кларитромицин: инструкция по применению таблетки 500 мг и 250 для детей

Кларитромицин – антибактериальный препарат, относящийся к группе макролидов. Является полусинтетическим производным эритромицина.

Особенностями химической структуры Кларитромицина является наличие метоксильного соединения циклических сложных эфиров. За счет этого он устойчив к реакциям обменного разложения под воздействием соляной кислоты, обладает активной фармакокинетикой и лучше проявляет антибактериальные свойства.

Показания к использованию

Кларитромицин обладает широким спектром антибактериальной активности. Наиболее эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, уреаплазм), грамположительных и грамотрицательных бактерий (основные из которых – стафилококк, стрептококк, гемофильная палочка, нейссерия, хеликобактер пилори), части анаэробов (эубактерий, клостридий) и микобактерий.

Кларитромицин назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Принимать антибиотик необходимо строго в соответствии с инструкцией и назначениями врача. Перед тем как начать лечение, необходимо сделать анализ на чувствительность микроорганизмов к основным классам антибактериальных средств.

Применение кларитромицина рекомендовано у пациентов с инфекциями:

  • Ротовой полости
  • Гортани, глотки, глоточных и небных миндалин, придаточных пазух носа
  • Бронхов, легких (включая атипичную пневмонию)
  • Кожных покровов (заболевания волосяного фолликула, пиодермия, прыщи, ожоги, раневая инфекция)
  • Среднего уха
  • Желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Урогенитального тракта.

Кроме этого, клинически доказана эффективность приема макролида у лиц с ВИЧ-инфекцией при высоких показателях вирусной нагрузки и присоединении коморбидной микобактериальной патологии.

Состав препарата

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой или капсул.

Действующее начало таблетированной и капсульной формы аналогично: кларитромицин 500 или 250 миллиграмм.
Дополнительные компоненты:

  • Целлюлоза микрокристаллическая
  • Картофельный или кукурузный крахмал
  • Поливинилпирролидон
  • Карбоксиметилкрахмал натрия
  • Магния стеарат.

Составляющие пленочной оболочки:

  • Гипромеллоза
  • Макрогол 4000
  • Титана диоксид.

Лечебные свойства

Кларитромицин является бактериостатической формулой. В значительных концентрациях обуславливается бактериоцидный эффект. Попадая в желудочно-кишечный тракт, подвергается достаточно быстрому всасыванию.

В среднем это время составляет 60 минут (дозировка 250 мг) или 120 минут (500 мг). Антибиотик Кларитромицин обладает высокой способностью проникать в клетку.

Внутриклеточно происходит дополнительная pH-обусловленная ионизация химической структуры, за счет чего он накапливается в лизосомах и сохраняет внутриклеточную активность.

Механизм действия заключается в фармакологическом ингибировании синтеза белка патогенного микроорганизма посредством обратимого связывания с 50S субъединицами рибосом.

Значительные дозы лекарственного средства способны модифицировать особенности вирулентности микроорганизмов за счет преобразования клеточной мембраны патологических агентов.

Кларитромицин помогает уменьшить экспрессию специфических белков на поверхности клетки и активировать фагоцитоз.

Кроме этого, препарат способен оказывать постантибиотический эффект – длительное угнетение активности патогенной микрофлоры после своего непродолжительного воздействия. Основой данного свойства являются качественные изменения в рибосомах микрофлоры.

Дополнительно Кларитромицин оказывает противовоспалительное действие. Он связан со способностью влиять на обмен цитокинов, антиоксидантной активностью препарата и свойством способствовать генерации эндогенных глюкокортикостероидов.

Метаболизм кларитромицина происходит в печени. Период полувыведения Кларитромицина составляет 5-7 часов (для дозировки 500 мг) и 2,5-4 часа (для дозировки 250 мг).

Элиминация происходит посредством преимущественно мочевыводящей системы и кишечника.

Формы выпуска

Кларитромицин: инструкция по применению таблетки 500 мг и 250 для детей

Средняя цена за маленькую упаковку — 130 руб

Лекарственные формы кларитромицина предполагают пероральный способ введения средства. Кларитромицин производится в виде:

Таблетки кларитромицина белого или желтоватого цвета имеют овальную двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой. При разжевывании таблетка дает горечь во рту. По 250 или 500 мг.

Капсулы кларитромицина белого цвета с находящимся внутри беловатым порошком или гранулами, распадающимися при нажатии, горького вкуса. По 250 или 500 мг.

Способ применения

Кларитромицин применяют перорально вне зависимости от приема пищи и количества еды. Инструкция применения и курс лечения определяется лечащим врачом, исходя из нозологической формы заболевания, чувствительности микроорганизма и тяжести инфекционного процесса.

Внутрь людям старше 12 лет кларитромицин таблетки назначают по 250–500 мг два раза в сутки (верхняя граница допустимой суточной дозы кларитромицина 2 г). Внутрь детям до 12 лет дважды в сутки из расчета 7.5 миллиграмм на килограмм массы тела (допустимая суточная доза 0,5 г).

Средняя продолжительность лечения антибиотиком — 6–14 дней. При наличии почечной недостаточности используют половину от рекомендуемой дозы. Продолжительность курса терапии в данной группе не должна быть более 2 недель.

Во время и после применения антибиотика требуется комплексный мониторинг состояния мочевыводящей системы.

При беременности и грудном вскармливании

Клинических испытаний безопасности применения кларитромицина у беременных не проводилось. Поэтому его использование разрешено, если оправдан вероятный риск для плода и исключена возможность альтернативных методов лечения. При необходимости принимать антибактериальную терапию врач индивидуально подбирает схему лечения и дает инструкцию по применению медикамента.

Если на фоне приема кларитромицина произошло зачатие, женщину информируют о возможной опасности для плода.

Грудное молоко проницаемо для продуктов метаболизма антибиотика. Вероятно они способны делать его токсичным. В этой связи при активной лактации требуется отказаться от нее.

Противопоказания

Ограничения в приеме Кларитромицина обусловлены его фармакокинетикой и особенностями организма пациента. К противопоказаниям относят:

  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Гепатит
  • Порфирия
  • Беременность и период лактации
  • Комбинация лечения с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом
  • Аллергические реакции на макролиды и/или вспомогательным веществам препарата.

Меры предосторожности

  • Осторожное использование кларитромицина под контролем клинических и биохимических показателей необходимо на фоне приема средств, подвергающихся метаболизму в печени.
  • Принимать антибиотик возможно только согласно инструкции и после консультации со специалистом.
  • Несмотря на кислотоустойчивые свойства активного вещества и защищенные формы выпуска, лицам с гиперацидными состояниями желудка рекомендуется принимать медикамент после еды.
  • Учитывая вероятность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими макролидами и линкозамидами, продолжительное использование препарата повышает риск возникновения суперинфекции.
  • При подозрении на псевдомембранозный колит, сопровождающегося продолжительной диареей, требуется срочная консультация квалифицированного специалиста.
  • О совмещении приема Кларитромицина и алкоголя читайте в статье: http://lekhar.ru/lekarstva/antibakterialnye-preparaty/klaritromicin-i-alkogol-sovmestimost/

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Некоторые антибиотики имеют сходный механизм фармакодинамики, и для бактериостатического действия связываются с субъединицами рибосом.

Благодаря этому возрастает вероятность ослабления результативности их работы.

К таким лекарственным средствам перекрестных отношений относятся линкосамиды (линкомицин и клиндамицин), хлорамфеникол (левомицетин), стрептограмины (хинупристина и дальфопристина).

  1. Одновременный прием цизапридома, пимозидома, астемизолома и терфенадинома возможно развитие желудочковой тахикардия и экстрасистолии, фибрилляции и трепетания желудочков.
  2. Совместное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина способно вызвать сужение капилляров и нарушение чувствительности по типу дизестезии.
  3. Кларитромицин усиливает активность препаратов, которые метаболизируются в печени, в первую очередь непрямых антикоагулянтов, антиэпилептических средств, алколоидов.
  4. При одновременном приеме статинов возможен острый миопатический синдром.
  5. Антибиотик снижает выведение триазолама, тем самым потенцируя активность последнего, вплоть до спутанности сознания.
  6. Информацию о возможных взаимодействиях лекарственных веществ можно получить после консультации с врачом.

Побочные эффекты

Нежелательные явления от приема препарата могут требовать отмены использования лекарственного средства. При выявлении побочных реакций необходима консультация врача. К подобным эффектам относят:

  • Диспепсические явления, тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли
  • Развитие псевдомембранозного колита
  • Аритмии
  • Головокружения, цефалгический синдром
  • Изменение вкуса, постоянная горечь во рту
  • Транзиторная потеря слуха
  • Стоматит
  • Кандидоз
  • Снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов
  • Гипогликемия
  • Тревожно-фобические расстройства
  • Диссомнии
  • Спутанность сознания, дезориентация в месте и времени, острый галлюциноз.

Передозировка

Предельно разрешенной к употреблению суточной дозой является 2 г кларитромицина для взрослых и 0.5 г для детей.

Клиническая картина передозировки препарата:

  • Острая дисфункция желудочно-кишечного тракта (резкая горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии)
  • Цефалгия
  • Системное и несистемное вертиго
  • Атаксия
  • Изменение сознания.

Условия и срок хранения

Препарат относится к списку Б. Хранится в сухом, темном месте. Температурный режим не выше 25°С. Срок годности – 24 месяца.

Аналоги

Эритромицин

Кларитромицин: инструкция по применению таблетки 500 мг и 250 для детейАЙ СИ ЭН Полиформ, Акрихин,  Лекформ, Свердловский завод медпрепаратов (Россия), Байер Аг (Германия)Цена таблеток эритромицина 500 миллиграмм 10 шт. около 200 рублей, мази – 40 рублей, леофилизат 500 миллиграмм 1 флакон – 10 рублей.

Эритромицин – антибиотик фармакологической группы макролидов. Существуют следующие формы выпуска: таблетки, мазь, леофилизат для лечения, требующего парентерального введения лекарства.

Плюсы:

  • Дополнительные формы выпуска
  • Доступная цена.

Минусы:

  • Низкая кислотоустойчивость
  • Более высокая токсичность.

Клацид

Кларитромицин: инструкция по применению таблетки 500 мг и 250 для детейAbbott Laboratories, США, Франция, Италия.Цена таблеток клацида 500 миллиграмм 10 шт около 1200 рублей, гранулы для приготовления суспензии (125 мг/5 мл, флакон на 60 мл) – 400 рублей, леофилизат 500 миллиграмм 1 флакон – 600 рублей.

Клацид является структурным аналогом Кларитромицина. Выпускается в нескольких фармакологических формах – таблетки (в том числе и пролонгированного действия), порошок для приготовления суспензии, леофилизат для парентерального введения.

Плюсы:

  • Различные формы выпуска
  • Наличие ретардированных формул.

Минусы:

  • Высокая цена
  • Невозможность использовать пролонгированные формы у пациентов с почечной недостаточностью.

Инструкция по применению

Препарат «Кларитромициин»Скачать инструкцию «Кларитромицина»
81 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/antibakterialnye-preparaty/klaritromicin-instrukcija-po-primeneniju/

Таблетки 250 и 500 мг Кларитромицин: инструкция по применению для детей и взрослых — новое из мира медицины

Полусинтетическим антибактериальным препаратом является Кларитромицин.

Инструкция по применению предписывает принимать таблетки и капсулы 250 мг и 500 мг для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному веществу.

 Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии бронхита, пневмонии, хеликобактера и других инфекционных аномалий.

Кларитромицин: инструкция по применению таблетки 500 мг и 250 для детей

Форма выпуска и состав

Кларитромицин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки 250 мг.
  • Капсулы 250 мг и 500 мг.

Препарат реализуют в таблетках белого цвета в блистерах по 10 штук в картонной пачке. В коробку вложена подробная инструкция.

В 1 таблетке или капсуле содержится 250 или 500 мг активного действующего вещества – кларитромицина. Кроме этого в состав препарата входит ряд вспомогательных компонентов.

Выпускают также гранулированный порошок для приготовления суспензии Клацид, в который Кларитромицин входит в состав, как активное вещество, — рекомендован малышам с 6 месяцев.

Для приготовления суспензии следует смешать порошок с кипячёной водой в указанной в инструкции пропорции. Поскольку жидкость содержит мельчайшие нерастворимые гранулы, перед употреблением её необходимо тщательно взболтать.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Кларитромицина действует бактериостатически и бактерицидно. Препарат активен в отношении:

  • Внутриклеточных микроорганизмов – Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
  • Грамотрицательных бактерий – Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi.
  • Анаэробных бактерий – Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.
  • Грамположительных бактерий – Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.

Кларитромицин по инструкции также активен в отношении Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis) и Toxoplasma gondii. Зарегистрировано довольно много аналогов медикамента, которые имеют такой же терапевтический эффект.

Показания к применению

От чего помогает Кларитромицин? Таблетки назначают для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных возбудителями, проявляющими чувствительность к кларитромицину. Определяются такие показания к применению препарата:

  • инфекции кожных покровов и мягких тканей (также применяется с целью профилактики этих болезней у больных СПИДом);
  • эрадикация Helicobacter pylori у людей, страдающих язвенной болезнью (применяется только в комбинации с другими средствами);
  • инфекционные болезни нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит — хронический и острый);
  • микобактериальные инфекции;
  • инфекционные болезни ЛОР-органов верхних и дыхательных путей (отит, тонзиллофарингит, синусит).

Инструкция по применению

Кларитромицин для взрослых назначают в средней дозировке 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения — 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь — по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Читайте также:  Раствор фурацилина водный: инструкция по применению, состав и действие

Почитайте также эту статью:  Инструкция по применению сиропа и таблеток Эреспал

Противопоказания

Перед началом терапии следует детально изучить прилагающуюся к препарату инструкцию. Таблетки Кларитромицин нельзя принимать при наличии следующих состояний:

  • Печеночная недостаточность и тяжелые нарушения функции почек.
  • Период грудного вскармливания.
  • Возраст до 12 лет.
  • Первый триместр беременности.
  • Тяжелые аллергические реакции в анамнезе на препараты, в состав которых входит кларитромицин.
  • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Читайте еще:  Буденит Стери-Неб или Пульмикорт – что лучше? Волнующие факты!

Побочные явленияКларитромицин: инструкция по применению таблетки 500 мг и 250 для детей

Препарат в большинстве случаев хорошо переносится пациентами. На фоне применения препарата могут развиться следующие побочные действия: тошнота, диарея, стоматит, боль в животе, рвота, глоссит.

В редких случаях при приеме препарата отмечается псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, повышение активности ферментов печени, чувство страха и тревожности, головокружение, кошмарные сновидения и бессонница, спутанность сознания, различные проявления аллергических реакций, кратковременные изменения вкусовых ощущений.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Безопасность Кларитромицина при беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности медикамент назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

При хронических заболеваниях печени требуется контроль ферментов сыворотки крови. При сочетании с препаратами, метаболизирующимися в печени Кларитромиwин назначают с осторожностью, требуется контроль концентрации препаратов в крови. в сочетании с непрямыми антикоагулянтами требуется контроль протромбинового времени.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется сочетать препарат с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Лекарственное взаимодействие

Снижает скорость метаболизма Астемизола, поэтому при одновременном применении может развиваться увеличение интервала QT, возрастает риск проявления желудочковой аритмии.

  • Применение с Толбутамидом повышает риск проявления гипогликемии.
  • Нельзя пить Кларитромицин одновременно с Пимозидом, Терфенадином и Цизапридом.
  • При применении одновременно с Флуоксетином вероятны токсические эффекты.
  • Если препарат назначают одновременно с Пимозидом, концентрация последнего увеличивается, что повышает вероятность тяжелого кардиотоксического воздействия.
  • Прием с непрямыми антикоагулянтами, лекарствами, которые метаболизируются в печени с помощью ферментов цитохрома P450, а также с Теофиллином, Цизапридом, Карбамазепином, Терфенадином, Рифабутином, Триазоламом, Дизопирамидом, Ловастатином, Циклоспорином, Мидазоламом, алкалоидами спорыньи, Дигоксином, Фенитоином увеличивает концентрацию этих лекарств в крови.
  • При применении одновременно с Омепразолом увеличивается значительно концентрация в плазме крови Омепразола и незначительно — Кларитромицина.
  • Кларитромицин снижает всасывание Зидовудина.
  • Может развиваться перекрестная резистентность между Кларитромицином, Клиндамицином и Линкомицином.

Читайте еще:  Уколы, гель и мазь Солкосерил: инструкция, цены и отзывы

Аналоги лекарства Кларитромицин

По структуре определяют аналоги:

  1. Арвицин ретард.
  2. Клацид СР.
  3. Класине.
  4. Фромилид.
  5. Зимбактар.
  6. Экозитрин.
  7. Кларицин.
  8. Киспар.
  9. Криксан.
  10. Кларицит.
  11. Кларбакт.
  12. Кларомин.
  13. Фромилид Уно.
  14. Клеримед.
  15. Клабакс.
  16. Арвицин.
  17. Сейдон-Сановель.
  18. Коатер.
  19. Кларитросин.
  20. СР-Кларен.
  21. Биноклар.
  22. Кларитромицин Пфайзер (ретард; OBL; Верте; Протекх; Тева).
  23. Клацид.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кларитромицина (таблетки 500 мг №10 ОЗОН) в Москве составляет 147 рублей. Цена в Беларуси — 1,5 — 19 бел. рублей. Отпускают по рецепту врача.

  • Срок хранения таблеток, покрытых пленочной оболочкой – 5 лет, гранул для приготовления суспензии – 2 года.
  • , от чего помогает и как принимать близкий аналог Клацид.
  • Post Views: 52

Источник: https://papilajt.com/tabletki-250-i-500-mg-klaritromicin-instrukciya-po-primeneniyu-dlya-detey-i-vzroslyh/

Кларитромицин 500 мг — инструкция по применению

Кларитромицин: инструкция по применению таблетки 500 мг и 250 для детей

Кларитромицин 500 мг – антибиотик полусинтетического происхождения, относящийся к группе макролидов. Обладает широким спектром антибактериальной активности. Наиболее эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, уреаплазм), грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Состав

1 таблетка содержит:

  • активное вещество: кларитромицин 500,0 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 50,0 мг, крахмал картофельный 20,0 мг, повидон-К25 26,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 40,0 мг, магния стеарат 4,0 мг;
  • вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 10,8 мг, макрогол-4000 3,2 мг, титана диоксид 6,0 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакологическое действие

Под воздействием препарата на организм подавляется синтез белка в патогенной клетке, в результате чего останавливается процесс ее размножения.

Препарат активен по отношению к:

  • Грамположительной микрофлоре: стрептококкам, стафилококкам, листериям, коринебактериям.
  • К грамотрицательным микроорганизмам: Хеликобактер пилори, гонококкам, менингококкам.
  • К анаэробам: пептококкам, клостридиям.
  • Внутриклеточным микроорганизмам: легионеллам, хламидиям, уреаплазмам, микоплазмам.

Кроме этого препарат проявляется активность по отношению токсоплазмам и микобактериям, кроме микобактерии туберкулеза.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы – не более 90 %. Образует концентрационное депо в желчном пузыре с последующим постепенным высвобождением.

Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 250 мг – 1-3 ч.

После приёма внутрь 20 % от принятой дозы метаболизируется при участии цитохрома Р450 с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приёме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизменённого препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно.

При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизменённого препарата и его метаболита в плазме составляют 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; а период полувыведения – 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч. В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови). Выделяется почками и с каловыми массами (20-30 % – в неизменённой форме, остальное – в виде метаболитов).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (такие как фарингит, синусит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);
  • диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным пациентам с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;
  • эрадикация Н.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь. Независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки при тяжелом течении инфекции. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней.

Дозы для лечения микобактериальных инфекций, кроме туберкулеза

При микобактериальных инфекциях рекомендована доза кларитромицина 500 мг 2 раза в сутки.

Лечение диссеминированных MAC инфекций у пациентов со СПИД следует продолжать до тех пор, пока имеется клиническая и микробиологическая эффективность.

Кларитромицин следует применять в комбинации с другими антимикробными препаратами, активными в отношении данных возбудителей. Длительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых — 500 мг 2 раза в сутки.

Для лечения Н. pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами:

  • Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней.
  • Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами

  • Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.
  • Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Дозировка при почечной недостаточности

Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендована половина обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг 1 раз в сутки или, при более тяжелых инфекциях, — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Кларитромицина

Примите таблетку, как только вспомнили об этом. Общее количество таблеток Кларитромицина, принятое в течение дня, не должно превышать назначенное врачом.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Кларитромицина являются:

  • Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
  • Первый триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Порфирия;
  • Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
  • Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

Применение в период беременности и лактации

Безопасность использования кларитромицина во время беременности и грудного вскармливания не установлена. Применение при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае отсутствия альтернативной терапии, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выводится вместе с грудным молоком. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Если возникают любые, описанные ниже, симптомы, во время лечения Кларитромицином немедленно прекратите прием лекарства и обратитесь к врачу:

  • Жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем. Жидкий стул может появиться даже спустя два месяца после приема Кларитромицина;
  • Сыпь, затрудненное дыхание, отек лица или нарушение глотания. Эти симптомы могут свидетельствовать о проявлении аллергической реакции;
  • Желтуха или раздражение кожи, обесцвечивание стула, темная моча, напряженность мышц живота, потеря аппетита. Эти симптомы могут свидетельствовать о нарушении функции печени;
  • Тяжелые нарушения кожных покровов с появлением волдырей на коже, во рту, на губах, глазах или половых органах. Это симптомы редкой аллергической реакции под названием токсический эпидермальный некролиз.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при приеме Кларитромицина:

  • головная боль, трудности засыпания;
  • изменения вкуса, боли в животе, тошнота, нарушение пищеварения;
  • расстройство стула;
  • нарушения функции печени;
  • кожная сыпь;
  • повышенная потливость.

Передозировка

Прием большой дозы кларитромицина может вызвать симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение

При передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из желудочно-кишечного тракта и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на концентрацию кларитромицина в плазме, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Особые указания

В обязательном порядке проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях:

  • При наличии любых проблем печени или почек;
  • При наличии грибковой инфекции;
  • Если вы беременны или кормите грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Обязательно скажите доктору, если вы принимаете любое из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, будет необходима корректировка дозировки или дополнительные обследования:

  • Дигоксин, квинидин, дисопирамид (для лечения заболеваний сердца);
  • Варфарин (для снижения свертываемости крови);
  • Карбамазепин, валпроат, фенобарбитал, фенитоин (для лечения эпилепсии);
  • Аторвастин, розувастин (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, известные как статины, для снижения уровня холестерина в крови);
  • Колхицин (для лечения подагры);
  • Натеглинид, проглитазон, репаглинид, розиглитазон или инсулин (для снижения уровня сахара в крови);
  • Теофиллин (для лечения затрудненного дыхания, например, при астме);
  • Триазолам, алпразолам, мидазолам (успокаивающие средства);
  • Цилостазол (для улучшения циркуляции крови);
  • Омепразол (для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки);
  • Метилпреднизолон (гормональное средство);
  • Циклоспорин, сиролимус, такролимус (для угнетения иммунитета);
  • Рифабутин, рифампицин, рифапентин, флюконазол, интраконазол (для лечения различных инфекций);
  • Верапамил (для снижения высокого давления).
Читайте также:  Трескается кожа на пальцах рук и лопается: причины и лечение

Кларитромицин не взаимодействует с контрацептивами, которые принимаются внутрь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

При приеме Кларитромицина могут возникнуть головокружение, сонливость, дрожание рук. Если появились эти или другие побочные эффекты со стороны нервной системы, не садитесь за руль и не работайте с механизмами.

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

Упаковка

  • 5, 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
  • 5, 7, 10 или 14 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
  • 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 или 7 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 10 или 14 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аналоги

Аналогами препарата являются:

  • Экозитрин;
  • Фромилид;
  • Клабакс;
  • Фромилид-уно.

Цена

Приблизительная стоимость таблеток Кларитромицин 500 мг (10 шт) в аптеках Москвы составляет 193 рубля.

Источник: https://bezboleznej.ru/klaritromitsin-500-mg

Кларитромицин — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики макролиды и азалиды Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

  • Регистрационный номер: ЛСР-002475/09-090810
  • Торговое название препарата: Кларитромицин
  • Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Международное непатентованное название: кларитромицин

Состав: Активное вещество: кларитромицин — 250 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -33,0 мг, крахмал картофельный — 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 5,4 мг, макрогол 4000 — 1,6 мг, титана диоксид -3,0 мг.

Описание: Таблетки двояковыпуклой формы без риски, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие незначительной шероховатости поверхности.

  1. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид Код ATX J01FA09
  2. Фармакологические свойства
    Фармакодинамика Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
  3. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori.

Фармакокинетика Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации.

Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 м г — 1-3 часа.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приеме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 3-4 и 5-6 часов соответственно.

При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, через ЖКТ-40,2 и 29,1% соответственно.

Показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей;инфекции ЛOP-органов (фарингит, синусит);
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
  • Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, флегмона, рожа);
  • Одонтогенные инфекции;
  • Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
  • Профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD 4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3.
  • Для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
  • Первый триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Порфирия;
  • Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
  • Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Беременность и период лактации
Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности.

Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Внутрь вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.

Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза — 250 мг каждые 24 часа.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом: Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC:

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами: Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней. Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами

Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.

Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, изменение цвета языка и зубов; крайне редко -псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике.

Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы.

Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия; полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsade de pointe). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — лейкопения и тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделителъной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; редко — анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: повышение температуры тела, возможно развитие суперинфекции, кандидоза, развитие устойчивости микроорганизмов.

Передозировка Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Кларитромицин не назначают одновременно с цизапридом, пимозидом, терфенадином.

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации таких препаратов в плазме крови как: триазолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота. При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом. Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться развитием аритмии, увеличением интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако, это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов. Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина и хинидина, и дизопирамида. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р

Читайте также:  Медный купорос от грибка ногтей стопы и метод лечения

Источник: https://medi.ru/instrukciya/klaritromitsin_9999/

Кларитромицин : инструкция по применению

Использование следующих лекарственных средств строго противопоказано из-за потенциального опасного взаимодействия: Астемизол, цизаприд, пимозид, и терфенадин. Сообщалось о повышении уровня цизаприда у пациентов, принимающих одновременно кларитромицин.

Это может привести к удлинению интервала QT и сердечной аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную желудочковую тахикардию. Аналогичные эффекты наблюдались у пациентов, одновременно принимавших кларитромицин и пимозид.

Макролиды изменяют метаболизм терфенадина, что приводит к повышению его уровня и уровня метаболита терфенадина в 2-3 раза и вызывает сердечные аритмии, такие как удлинение QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и пируэтная желудочковая тахикардия. Аналогичные эффекты наблюдались при одновременном введении астемизола с макролидами.

Эрготамин/дигидроэрготамин. Одновременное введение кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином приводит к острому отравлению спорыньей (эрготизму), характеризующемуся вазоспазмом, и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное применение кларитромицина и данных лекарственных средств противопоказано.

Ингибиторы ГМК-КoA-редуктазы (статины). Одновременное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано, поскольку данные статины интенсивно метаболизируются CYP3A4, и одновременное лечение кларитромицином повышает их концентрацию в плазме, что увеличивает риск миопатии, включая рабдомиолиз.

Имеются сообщения о рабдомиолизе у пациентов, принимавших кларитромицин одновременно с этими статинами. Если лечения кларитромицином невозможно избежать, то на период лечения необходимо прекратить применение ловастатина или симвастатина.

Следует проявлять осторожность при назначении кларитромицина с иными статинами. В случаях, когда нельзя избежать использования кларитромицина со статинами, рекомендуется назначать наименьшую эффективную дозу статина. Можно рассмотреть возможность применения статина, метаболизм которого не зависит от CYP3A (например, флувастатина). Пациентов следует проинструктировать о признаках и симптомах развития миопатии.

Тикагрелор. Совместное применение кларитромицина увеличивает концентрацию тикагрелора за счет снижения его метаболизма в печени и уменьшения концентрации активного метаболита.

Мидазолам для перорального применения. При одновременном применении мидазолама перорально и кларитромицина в таблетках (500 мг два раза в сутки) AUC мидазолама увеличился в 7 раз. Одновременное на-значение мидазолама для перорального применения и кларитромицина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Кветиапин. Значительное увеличение концентрации кветиапина с риском передозировки. Кветиапин является субстратом для CYP3A4, который ингибируется кларитромицином. Совместное применение с кларитромицином может привести к увеличению воздействия кветиапина и возможной токсичности, связанной с кветиапином. Были зарегистрированы сообщения о сонливости, ортостатической гипотензии, изменении сознания, нейролептическом злокачественном синдроме и удлинении QT во время сопутствующего применения. Колхицин. Колхицин является субстратом как для CYP3A, так и для обратного переносчика – P-гликопротеина (Pgp). Кларитромицин и другие макролиды, ингибируют CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина, ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к резкому повышению концентрации и эффектов колхицина. Влияние других лекарственных средств на кларитромицин Лекарственные средства, которые являются индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это приводит к снижению концентрации кларитромицина и снижению эффективности. Кроме того, мо-жет потребоваться контроль уровня лекарства-индуктора CYP3A в плазме, который может повышаться вследствие ингибирования CYP3A кларитромицином (см. соответствующую информацию в инструкции по медицинскому применению данных лекарственных средств). Одновременное введение рифабутина и кларитромицина приводит к увеличению уровня рифабутина и снижению уровня кларитромицина в сыворотке вместе с повышенным риском развития увеита. Следующие лекарственные средства влияют на концентрации кларитромицина в крови и могут потребовать корректировки дозы кларитромицина или рассмотрения альтернативной терапии.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин.

Являются сильными индукторами системы цитохрома Р450, могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, снижать уровни кларитро-мицина в плазме, увеличивая при этом уровень метаболита (14-ОН-кларитромицин), который также является фармакологически активным.

Поскольку антимикробная активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина различна для разных бактерий, то предполагаемый терапевтический эффект может быть изменен при одновременном введении кларитромицина и ферментных индукторов.

Этравирин. Снижает концентрацию кларитромицина однако, концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышается. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает слабой активностью в отношении комплекса Mycobacterium avium (МАС), общая эффективность в отношении этого патогена может быть изменена; поэтому для лечения МАС следует рассмотреть альтернативную кларитромицину терапию. Флуконазол. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг в день и кларитромицина в дозе 500 мг два раза в день приводит к увеличению средней стационарной концентрации кларитромицина (Cmin) и площади под кривой (AUC) соответственно на 33 % и 18 %. Стационарная концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина не изменяется под влиянием флуконазола. Коррекция дозы кларитромицина в этом случае не требуется. Ритонавир. Одновременное назначение ритонавира 200 мг каждые восемь часов и кларитромицина 500 мг каждые 12 часов приводит к выраженному ингибированию метаболизма кларитромицина. При одновременном применении с ритонавиром Сmax кларитромицина увеличивается на 31 %, Cmin – на 182 %, и AUC – на 77 %. Происходит практически полное ингибирование образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического диапазона для кларитромицина, снижения его дозы для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако для пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать дозы: при CLCR 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50 %; при CLCR < 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75 %. Дозы кларитромицина более 1 г/день не следует вводить одновременно с ритонавиром. Подобные корректировки дозы следует проводить пациентам со сниженной функцией почек, когда ритонавир используют в качестве фармакокинетического усилителя с другими ингибиторами ВИЧ протеазы, включая атазанавир и саквинавир (см. ниже «Двунаправленные взаимодействия лекарственных средств»). Влияние кларитромицина на другие лекарственные средства CYP3A-взаимодействия. Одновременное применение кларитромицина (ингибитор CYP3A) и лекарственного средства, которое метаболизируется CYP3A, может приводить к повышению концентрации этого лекарственного средства, усиливать и пролонгировать как терапевтические, так и побочные эффекты лекарственного средства. Кларитромицин следует использовать с осторожностью пациентам, получающим лечение другими лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP3A, особенно, если они имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или они интенсивно метаболизируются этим ферментом. Следует корректировать дозу таких лекарственный средств и мониторировать их сывороточные концентрации при одновременном приеме с кларитромицином. О следующих лекарственных средствах или классах лекарственных средств, известно или предполагается что они метаболизируются изоферментом CYP3A: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, сиролимус, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, антипсихотические средства (например, кветиапин); но этот список не полный. Лекарственные средства, для которых возможно аналогичное взаимодействие, но метаболизирующиеся с участием других изоферментов системы цитохрома Р450, включают фенитоин, теофиллин и вальпроат.

Антиаритмические средства. Имеются сообщения о пируэтной желудочковой тахикардии, возникающей после одновременного использования кларитромицина и хинидина или дизопирамида. Совместное применение не рекомендуется.

В случае неизбежного использования следует проводить контроль электрокардиограммы для выявления удлинения интервала QT во время одновременного применения кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Следует контролировать уровни хинидина и дизопирамида в сыворотке крови во время лечения кларитромицином.

Имеются сообщения о гипогликемии при одновременном назначении кларитромицина и дизопирамида. Поэтому во время одновременного применения кларитромицина и дизопирамида следует контролировать уровни глюкозы в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. Для некоторых гипогликемических лекарственных средств, таких как натеглинид и репаглинид, ингибирование фермента CYP3A кларитромицином может приводить к гипогликемии. Рекомендуется проводить тщательный контроль уровня глюкозы.

Омепразол. Кларитромицин (500 мг каждые 8 часов) при введении совместно с омепразолом (40 мг ежедневно) здоровым взрослым пациентам приводил к увеличению таких показателей как Cmax, AUC0-24 и t½ на 30 %, 89 % и 34 %, соответственно. При этом увеличивались показатели антисекреторного действия омепразола (24-часовое рН составляло 5,2 при монотерапии омепразолом и 5,7 при приеме совместно с кларитромицином). Силденафил, тадалафил и варденафил. Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере частично, CYP3A. CYP3A может ингибироваться при одновременном введении кларитромицина, что приводит к увеличению воздействия силденафила, тадалафила или варденафила. Следует снижать дозу силденафила, тадалафила и варденафила при одновременном применении их с кларитромицином. Теофиллин, карбамазепин. Наблюдается умеренное, но значимое увеличение концентраций теофиллина или карбамазепина при одновременном приеме с кларитромицином. Возможно это будет требовать коррекции их дозы. Толтеродин. Основной путь метаболизма толтеродина с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Однако у пациентов с дефектным геном CYP2D6 основной путь метаболизма осуществляется с участием изо-фермента CYP3A. У этой части популяции ингибирование CYP3A приводит к высоким концентрациям толтеродина в сыворотке крови. У таких пациентов может потребоваться снижение дозы толтеродина. Триазолбензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам). Если мидазолам вводится одновременно с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), AUC мидазолама повышается в 2,7 раза после внутривенного введения мидазолама и в 7 раз после перорального введения. Если мидазолам вводится внутривенно одновременно с кларитромицином, то следует тщательно контролировать состояние пациента, чтобы скорректировать дозу. Применение мидазолама путем оромукозального введения, который может обойти предсистемную элиминацию лекарственного средства, приведет к взаимодействию аналогичному тому, которое наблюдается после внутривенного введения мидазолама, а не перорального приема. Такие же меры предосторожности следует применять и в отношении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, метаболизм которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно. Имеются сообщения о взаимодействии кларитромицина и триазолама в отношении эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (например, сонливость и спутанность сознания). Рекомендуется осуществлять контроль неврологических симптомов у пациента при одновременном применении этих лекарственных средств.

Другие взаимодействия

Аминогликозиды. Следует с осторожностью применять кларитромицин одновременно с другими ототоксическими лекарственными средствами, осо-бенно с аминогликозидами. Дигоксин. Считается, что дигоксин является субстратом для обратного переносчика P-гликопротеина (Pgp). Кларитромицин ингибирует Pgp и при одновременном применении может привести к увеличению воздействия дигоксина. Это может приводить к появлению признаков токсичности дигоксина, включая потенциально фатальные аритмии. При одновременном применении кларитромицина и дигоксина, концентрации дигоксина в сыво-ротке крови у пациентов должны тщательно контролироваться. Зидовудин. Одновременное пероральное введение кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам может привести к снижению стационарных концентраций зидовудина. Вероятно, клари-ромицин препятствует абсорбции вводимого перорально зидовудина, данного взаимодействия можно избежать путем изменения времени приема доз кларитромицина и зидовудина, обеспечив 4-часовой интервал между вве-дением каждого лекарственного средства. Данное взаимодействие не наблюдается у ВИЧ-инфицированных детей, принимающих суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. Данное взаимодействие также маловероятно, если кларитромицин вводится путем внутривенной инфузии. Фенитоин и вальпроат. Имеются сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не метаболизировались CYP3A (например, фенитоином и вальпроатом с увеличением их уровня в крови). При одновременном применении с кларитромицином, рекомендуется определять уровни в сыворотке крови этих лекарственных средств. Двунаправленные взаимодействия лекарственных средств Атазанавир. И кларитромицин, и атазанавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Имеются данные о двунаправленном взаимодействии этих лекарственных средств. Одновременное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) и атазанавира (400 мг один раз в день) приводило к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и снижению на 70 % воздействия 14-ОН-кларитромицина, а также к увеличению на 28 % AUC атазанавира. Из-за большого терапевтического диапазона для кларитромицина, снижение его дозы пациентам с нормальной функцией почек не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) следует уменьшить дозу кларитромицина на 50 %. Для пациентов с клиренсом креатинина

Источник: https://apteka.103.by/klaritromicin-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию